Метилкобаламин

Нет в наличии

Метилкобаламин (мекобаламин) — эндогенная коферментная форма витамина B12 с регистрационным номером CAS 13422-55-4 и формулой C63H91CoN13O14P; молярная масса около 1344 г/моль. В отличие от цианокобаламина, на атоме кобальта связана метильная группа, поэтому соединение непосредственно участвует в цикле одноуглеродного обмена и реакции реметилирования гомоцистеина в метионин. По данным справочников, мекобаламин применяют при периферической и диабетической нейропатии, мегалобластной анемии и в составе нутрицевтических форм; критичны защита от света, сухость и контроль связанных кобаламинов при приёмке.

Основные применения

  • Активная субстанция для инъекционных и пероральных лекарственных форм
  • Компонент БАД с готовой метильной формой B12
  • Эталон для аналитики кобаламинов при янтарном освещении

Стандарты и документы

Спецификация поставщика; ориентир — фармакопейные требования к кобаламинам, ATC B03BA05

Характеристики

CAS
13422-55-4
Формула
C63H91CoN13O14P
Молярная масса
1344,38 г/моль
Класс вещества
активная коферментная форма витамина B12 (кобаламин)
Внешний вид
тёмно-красный кристаллический порошок
Растворимость
частично растворим в холодной и горячей воде; слабо в метаноле и ДМСО; нерастворим в ацетоне и эфире
Температура хранения
−20 °C в сухом виде или +2…+8 °C в защите от света

Применение по отраслям

Лечение дефицита B12 и периферических нейропатий

Метилкобаламин входит в состав пероральных и инъекционных форм для коррекции дефицита витамина B12 и симптоматической терапии периферических нейропатий, в том числе диабетических. По данным справочника Видаль, показания включают мегалобластную анемию и полиневропатию; типовая парентеральная доза — 500 мкг в сутки. Мекобаламин лучше транспортируется к органеллам нервных клеток, чем цианокобаламин, и стимулирует синтез нуклеиновых кислот и белков в нервной ткани.

БАД и обогащение продуктов

Метилкобаламин используют в капсулах, жевательных таблетках и сублингвальных формах как активный кофермент B12. Потребители выбирают эту форму вместо синтетического цианокобаламина, когда важна готовая метильная форма. Дозировки в добавках обычно 500–1500 мкг на порцию; перед применением рекомендуют консультацию врача. При производстве критична светозащитная упаковка и контроль связанных веществ (цианокобаламин, гидроксокобаламин).

Стандарт и реагент для анализа

Порошок метилкобаламина применяют как эталонное вещество для идентификации по УФ-спектру поглощения (максимумы около 266, 341 и 525 нм) и для исследований фотодеградации кобаламинов. Анализ выполняют при янтарном освещении из-за гомолитического расщепления связи кобальт–углерод под действием видимого света.

Практические нюансы

Метилкобаламин и цианокобаламин для производителя

Цианокобаламин дешевле и устойчивее к свету на линии таблетирования. Метилкобаламин выбирают, когда важна активная форма в составе без метаболического преобразования, но требуются янтарная тара, короткий цикл от взвешивания до упаковки и холодовая цепь при длительном хранении.

Стабильность при освещении и температуре

Метилкобаламин разлагается при температуре выше 190 °C и чувствителен к видимому свету и УФ. Поставщики рекомендуют хранение при +2…+8 °C в сухом виде или при комнатной температуре в светонепроницаемой таре. Фотодеградация сопровождается образованием гидроксокобаламина, что контролируют методом ВЭЖХ.

Технология ввода в таблетку

Порошок предварительно просеивают, смешивают с наполнителем в закрытом барабане при тусклом свете, избегая перегрева при гранулировании. Готовую смесь немедленно запускают в пресс или расфасовывают в капсулы; промежуточное хранение открытой массы сводят к минимуму.

Хранение и безопасность

Условия хранения
Сухое прохладное помещение, защита от света и влаги, предпочтительно +2…+8 °C для длительного хранения
Меры безопасности
При работе с порошком использовать перчатки и защиту глаз; избегать вдыхания пыли. По паспорту безопасности — возможно раздражение кожи, глаз и дыхательных путей (категория Xi).
Перевозка
Транспортировать в оригинальной светонепроницаемой упаковке; не допускать повреждения тары
Вентиляция
Работать в хорошо проветриваемом помещении при взвешивании и фасовке
Температурный режим
+2…+25 °C в зависимости от срока хранения
Тара
Янтарные флаконы, алюминиевые пакеты или банки из тёмного стекла с герметичной укупоркой

Частые вопросы

Почему метилкобаламин быстрее разрушается на свету, чем цианокобаламин?
Связь кобальт–метил фотолабильна: под действием видимого света и УФ происходит гомолитический разрыв с образованием гидроксокобаламина. Цианокобаламин устойчивее на линии, но требует метаболического преобразования в активные формы в организме.
Какие дозы мекобаламина применяют при периферической нейропатии?
В клинической практике используют инъекции 500 мкг три раза в неделю или пероральные схемы 1500–6000 мкг в сутки. Конкретную дозу определяет врач по тяжести симптомов и переносимости.
Как контролировать качество партии метилкобаламина при приёмке?
Проверяют содержание основного вещества, потерю при высушивании, профиль связанных кобаламинов, остаточные растворители и тяжёлые металлы. Идентификацию подтверждают УФ-спектром и ВЭЖХ при янтарном освещении.
Нужна ли защита от света на производственной линии?
Да: взвешивание, смешение и фасовку выполняют при тусклом или янтарном свете. Открытое хранение порошка на линии сводят к минимуму, чтобы сохранить активность B12 до упаковки.
Чем метилкобаламин отличается от аденозилкобаламина?
Метилкобаламин участвует в метилировании гомоцистеина; аденозилкобаламин — кофактор метилмалонил-КоА-мутазы в энергетическом обмене. Для полного покрытия функций B12 иногда комбинируют формы или используют цианокобаламин.
При какой температуре хранить порошок на складе?
Рекомендуют −20 °C в сухом виде или +2…+8 °C в защите от света. Кратковременно допустимо +15…+25 °C в непрозрачной герметичной таре без прямого солнечного света.
Какая минимальная партия для закупки субстанции?
Минимальный заказ обычно от 100 г в светозащитном флаконе. Для серийного производства доступны банки 250 г, 500 г и 1 кг с паспортом качества на каждую партию.