Диосмин микронизированный, CAS 520-27-4

Реальная тара может отличаться от изображённой на фотографии

Диосмин микронизированный

Нет в наличии

Микронизированный диосмин (CAS 520-27-4) — флавоноидный гликозид с формулой C28H32O15 и молярной массой около 608,5 г/моль, полусинтетически получаемый окислением гесперидина цитрусового сырья. Товарная субстанция — серо-жёлтый или светло-жёлтый гигроскопичный порошок с температурой плавления около 277–278 °C; в воде и спирте практически нерастворим, растворим в DMSO и в разбавленных щелочах. Измельчение до микронного размера (ориентир: значимая доля частиц менее 2–5 мкм) увеличивает площадь поверхности и улучшает всасывание по сравнению с крупнокристаллическим материалом. В справочниках венотоников диосмин применяют при симптомах хронической венозной недостаточности и геморроя; часто сочетают с гесперидином в очищенной микронизированной флавоноидной фракции.

Категории: ,

Основные применения

  • Фармацевтическое сырьё для венотонизирующих таблеток
  • Компонент схем при ХВН и геморрое
  • Микронизированная субстанция для повышенной биодоступности

Стандарты и документы

Контроль по ВЭЖХ (содержание диосмина обычно 90–102 % в пересчёте на безводное); ориентиры Европейской фармакопеи; в РФ — спецификация производителя и сертификат анализа.

Характеристики

CAS
520-27-4
Формула
C28H32O15
Молярная масса
608,5 г/моль
Класс вещества
флавоноидный гликозид, венотоник
Внешний вид
жёлто-коричневый микронизированный порошок
Растворимость
плохо растворим в воде и этаноле; растворим в DMSO (~50 мг/мл); растворяется в разбавленных щелочах
Плотность
около 1,68 г/см³ (расчётная)
Температура хранения
+2…+8 °C, герметично, сухо
Класс опасности
обычно не классифицируется как опасное; избегать пылевого вдыхания
ГОСТ / ТУ
EP/USP монографии; ATC C05CA03

Применение по отраслям

API для венотоников и MPFF

Микронизированный диосмин входит в состав таблеток при хронической венозной недостаточности, варикозном расширении вен, лимфедеме и геморрое. Механизм включает повышение венозного тонуса, снижение проницаемости капилляров, улучшение лимфодренажа и антиэкссудативное действие. В составе MPFF (90 % диосмин + 10 % гесперидин) эффективность по венозным симптомам выше, чем у монокомпонентного диосмина. Типичные схемы: при ХВН 900–1000 мг диосмина в сутки; при остром геморрое — нагрузочная схема 2700–3000 мг/сут первые 4 дня, затем снижение.

Флавоноидный компонент для сосудистых комплексов

Диосмин используют в добавках для поддержки венозного тонуса и уменьшения тяжести в ногах. Микронизированная форма предпочтительна из-за лучшего всасывания агликона диосметина после гидролиза в ЖКТ. Производители контролируют влажность (часто ≤6 %), сульфатную зольность и профиль примесей (гесперидин, диосметин, линарин).

Контроль гранулометрии на входе

Для воспроизводимой биодоступности на входном контроле проверяют распределение частиц, содержание влаги и профиль родственных флавоноидов. Микронизированная субстанция пылит сильнее крупнокристаллической, поэтому линия фасовки должна иметь местную вытяжку и герметичные узлы. Влагозащитные вкладыши и осушитель снижают риск слеживания при хранении на складе.

Практические нюансы

Микронизированный и обычный диосмин

При одинаковой дозе микронизированная форма (средний размер ~1,8 мкм, 80 %

Типичная спецификация микронизированного диосмина

CAS 520-27-4. C28H32O15. MW 608,5. Тпл 274–278 °C. Чистота ≥90 % HPLC. Частицы: ≥90 %

Схемы дозирования MPFF (ориентиры)

ХВН: 900–1000 мг диосмина/сут (часто 2 таблетки 500 мг). Острый геморрой: 2700 мг/сут 4 дня, затем 1800 мг/сут 3 дня. Поддержание: 900–1000 мг/сут. Конкретные дозы задаёт инструкция лекарственного препарата.

Метаболизм: диосметин как ключ к абсорбции

Диосмин сам по себе слабо всасывается; в кишечнике его гидролизуют до диосметина, который поступает в системный кровоток и подвергается конъюгации. Поэтому контроль размера частиц и состава буферных добавок в таблетках влияет на площадь под кривой для диосметина.

Хранение и безопасность

Условия хранения
Сухое место +2…+8 °C, герметичная упаковка, защита от света и влаги.
Меры безопасности
При фасовке — респиратор, перчатки, очки; избегать пылевого облака. При попадании в глаза — промыть водой.
Перевозка
Без номера ООН; тара на поддонах, защита от конденсата.
Вентиляция
Местная вытяжка при работе с микронизированным порошком.
Температурный режим
+2…+8 °C для длительного хранения; кратковременно до +25 °C при транспортировке.
Тара
Полиэтиленовые вкладыши в мешках; для лаборатории — стеклянные или пластиковые банки с герметичной крышкой.

Частые вопросы

Чем микронизированный диосмин лучше обычного?
Уменьшение размера частиц до
Что такое MPFF и как связан с диосмином?
MPFF (очищенная микронизированная флавоноидная фракция) — это 90 % микронизированного диосмина и 10 % гесперидина. Комбинация даёт более выраженный венотонический эффект, чем диосмин отдельно.
Какой CAS у диосмина?
CAS 520-27-4, формула C28H32O15, молярная масса 608,5 г/моль. ATC C05CA03.
Как хранить микронизированный порошок?
При +2…+8 °C в сухой герметичной таре, защищая от света. После вскрытия мешка сразу герметизировать вкладыш — влага вызывает комкование.
Растворим ли диосмин в воде?
В чистой воде растворимость низкая. Для аналитики используют DMSO (~50 мг/мл) или разбавленные растворы гидроксида натрия. В ЖКТ всасывается после гидролиза до диосметина.
Какие показания у препаратов с диосмином?
Хроническая венозная недостаточность (тяжесть, отёки, боль в ногах), варикоз, лимфедема, симптоматическое лечение геморроя. Коды МКБ-10: I83, I87.2, K64.
Какие побочные эффекты возможны?
Часто — диспепсия, тошнота, диарея; реже — головная боль, кожная сыпь. При аллергии на флавоноиды применение противопоказано.

Связанные материалы

  • Гесперидин — компонент MPFF 10 %
  • Троксерутин — родственный венотоник
  • Диосметин — агликон, всасывающийся метаболит

Аналоги

  • MPFF готовая фракция
  • экстракт конского каштана
  • рутин

Используют вместе с

  • гесперидин 90:10
  • компрессионный трикотаж в комплексной терапии
  • НПВС при остром геморрое по назначению врача

Источники

Смотрите также в: Пищевые добавки и ингредиенты Фармацевтическое и биохимическое сырьё

Похожие