Реальная тара может отличаться от изображённой на фотографии

Изотретиноин

Нет в наличии

Изотретиноин (13-cis-ретиноиевая кислота) — синтетический ретиноид с формулой C₂₀H₂₈O₂ (CAS 4759-48-2), молярная масса 300,44 г/моль. Оранжевый кристаллический порошок применяют в пероральных и топических лекарственных формах при тяжёлом акне по назначению врача. Механизм связан с модуляцией кератинизации и себосекреции. Строгая тератогенность: противопоказан при беременности; программы предотвращения беременности обязательны. Фоточувствительность и окисление на свету требуют защищённой тары и контролируемой температуры.

Категория: Фармацевтическое и биохимическое сырьё

Основные применения

API для пероральных капсул при тяжёлом нодулёзном акне
Сырьё для топических лекарственных форм
Исследовательский ретиноид в дерматологии

Стандарты и документы

Соответствие USP/EP монографии; контроль сопутствующих примесей, остаточных растворителей ICH Q3C

Характеристики

CAS: 4759-48-2
Формула: C20H28O2
Молярная масса: 300,44 г/моль
Класс вещества: синтетический ретиноид (13-cis-ретиноиевая кислота)
Внешний вид: оранжевый или жёлто-оранжевый кристаллический порошок
Растворимость: практически нерастворим в воде; растворим в хлороформе; слабо в спирте
Температура хранения: 15–25 °C, защита от света

Применение по отраслям

API для лекарств от тяжёлого акне

Изотретиноин — золотой стандарт системной терапии тяжёлого нодулёзного акне, резистентного к антибиотикам и топическим ретиноидам. Механизм: уменьшение размера и активности сальных желёз, нормализация кератинизации, противовоспалительное действие. Пероральные капсулы 10–40 мг — основная форма.

Сырьё для топических и пероральных форм

Фармзаводы используют изотретиноин API для производства мягких и твёрдых желатиновых капсул и топических гелей. Критичны: защита от света на всех этапах, контроль окисления, холодовая цепь по спецификации. ICH Q3A/Q3C лимиты на примеси и растворители. Контролируемое вещество — лицензирование и документация обязательны.

Практические нюансы

Программы безопасности при терапии

Программы предотвращения беременности (США, ЕС) — обязательные системы при назначении изотретиноина. Женщины детородного возраста: два метода контрацепции, ежемесячные тесты на беременность. Мужчины: тератогенность через сперму не доказана в клинически значимой степени.

Типовые спецификации API USP

Идентификация: IR, HPLC. Содержание: 98,0–102,0 %. Сопутствующие примеси: индивидуально ≤0,5 %, сумма ≤1,5 %. Растворители: по ICH Q3C. Внешний вид: оранжевый кристаллический порошок. Хранение: 20–25 °C, защита от света.

Светочувствительность и стабильность

Изотретиноин фотодеградирует до третиноина и других продуктов. Все операции с API — при защищённом свете или амбер-оборудовании. Растворы готовить непосредственно перед использованием. Капсулы — в непрозрачной блистерной упаковке.

Хранение и безопасность

Условия хранения: 15–25 °C, защита от света и влаги, герметичная амбер-тара
Меры безопасности: СИЗ при работе с порошком; тератоген — исключить контакт беременных; программы предотвращения беременности при терапии
Перевозка: Контролируемое фармацевтическое сырьё; защита от света
Вентиляция: Вытяжка при работе с порошком
Температурный режим: +15…+25 °C
Тара: Амбер-флаконы, двойная упаковка, инактивация отходов по регламенту

Частые вопросы

Почему изотретиноин строго тератогенен?

Даже малые дозы (от 0,4 мг/кг/сут) вызывают тяжёлые пороки развития плода: дефекты ЦНС, сердца, ушей. Тератогенность проявляется с 2-й недели беременности. Обязательны программы предотвращения беременности при назначении пациентам.

Как хранить API изотретиноина?

USP: 20–25 °C (допуск 15–30 °C), защита от света. В оригинальной упаковке, в сухом месте. API-сырьё чувствительно к окислению — амбер-тара обязательна. Некоторые поставщики указывают −20 °C для долгосрочного хранения порошка.

Чем изотретиноин отличается от третиноина?

Изотретиноин (13-cis-форма) — пролекарство, изомер алл-транс-ретиноовой кислоты (третиноина). Изотретиноин лучше переносится перорально и является препаратом выбора для системного акне. Третиноин — основной метаболит, более активен при наружном применении.

Какие примеси контролируют в API?

По USP/EP: сопутствующие примеси (третиноин, 4-оксо-изотретиноин и др.), остаточные растворители ICH Q3C, тяжёлые металлы, потеря при высушивании, водный остаток. HPLC — основной метод.

Нужна ли лицензия для закупки?

Изотретиноин — рецептурный API, контролируемый в большинстве юрисдикций. Закупка возможна только для лицензированных фармпроизводителей и исследовательских организаций с соответствующими разрешениями. Документируйте цепочку поставок.

Какие условия транспортировки API требуются?

Защита от света и влаги, температура 15–25 °C. Двойная герметичная упаковка в амбер-стекле. Документация на контролируемое вещество обязательна при международных поставках.