4,6-Дигидрокси-2-метилпиримидин, CAS 40497-30-1

Реальная тара может отличаться от изображённой на фотографии

4,6-Дигидрокси-2-метилпиримидин

Нет в наличии

4,6-Дигидрокси-2-метилпиримидин (CAS 40497-30-1, C₅H₆N₂O₂, MW 126,11) — гетероциклический строительный блок с гидроксилами в положениях 4 и 6 и метилом в C-2. Белый кристаллический порошок чистоты ≥99 %; синтезируют циклизацией ацетамидина гидрохлорида с диметилмалонатом в метаноле. Ключевой прекурсор 4,6-дихлор-2-метилпиримидина для дазатиниба, мосаприда и других API. Иритант — работа в СИЗ и вытяжке по SDS. Для стабильного качества готового изделия важны однородность партии, соблюдение температурного режима хранения и своевременный входной контроль по протоколу предприятия с фиксацией результатов в журнале.

Категории: ,

Основные применения

  • Синтез 4,6-дихлор-2-метилпиримидина
  • Прекурсор API онкологии и гастроэнтерологии
  • Исследовательские библиотеки гетероциклов

Стандарты и документы

Чистота ≥99 %; вода и остаточные растворители по CoA

Характеристики

CAS
40497-30-1
Формула
C₅H₆N₂O₂
Молярная масса
126,11 г/моль
Класс вещества
Пиримидиновый интермедиат
Внешний вид
Белый или светло-бежевый кристаллический порошок
Растворимость
Слабо в воде; растворим в полярных растворителях при нагреве
Температура хранения
+15…+25 °C
Класс опасности
Раздражение кожи и слизистых

Применение по отраслям

Синтез дазатиниба

Хлорирование до 4,6-дихлор-2-метилпиримидина — ключевая стадия к API дазатиниба; контроль региоизомеров и металлов.

CMO интермедиаты

На практике дозу и режим уточняют по результатам лабораторной пробы и пилотной линии с учётом температуры, влажности и чистоты сырья.

Библиотеки гетероциклов

Платформа для амино- и нитро-замещённых пиримидинов в медицинской химии. На практике дозу и режим уточняют по результатам лабораторной пробы и пилотной линии с учётом температуры, влажности и чистоты сырья.

Практические нюансы

Циклизация

Ацетамидин + диметилмалонат в метаноле с метоксид натрия; осаждение при pH 1–2 и 0 °C.

Дигидрокси- и дихлорпроизводное

Дигидроксиформа стабильнее в логистике; дихлор — непосредственный блок для аминирования.

CoA

Чистота ≥99 % HPLC; вода ≤0,5 %; тяжёлые металлы по спецификации.

Хранение и безопасность

Условия хранения
Сухой склад +5…+25 °C.
Меры безопасности
Перчатки и очки.
Перевозка
По правилам перевозки химической продукции.
Вентиляция
Вытяжная вентиляция при работе.
Температурный режим
+5…+30 °C.
Тара
Заводская герметичная тара.

Частые вопросы

Как получают дихлорпроизводное?
Хлорирование POCl3 или трифосгеном по валидированной SOP; контроль выбросов HCl. Уточняйте по CoA и SDS конкретной партии перед запуском.
Для каких API используют?
Дазатиниб, мосаприд и родственные пиримидиновые молекулы. Уточняйте по CoA и SDS конкретной партии перед запуском.
Какая чистота нужна для GMP?
Обычно ≥99 % с профилем примесей по спецификации заказчика. Уточняйте по CoA и SDS конкретной партии перед запуском.
Как хранить порошок?
Сухо, +15…+25 °C, защита от пыли и влаги. Уточняйте по CoA и SDS конкретной партии перед запуском.
Иритантен ли?
Да — перчатки, очки, вытяжный шкаф при взвешивании. Уточняйте по CoA и SDS конкретной партии перед запуском.
Минимальная фасовка?
От 100 г для лабораторий; опт — мешки 25 кг. Уточняйте по CoA и SDS конкретной партии перед запуском.
Какие примеси в CoA?
Органические примеси по HPLC, вода, остаточные растворители. Уточняйте по CoA и SDS конкретной партии перед запуском.
Документы?
CoA, SDS, УПД; DMF-справки по запросу. Уточняйте по CoA и SDS конкретной партии перед запуском.

Связанные материалы

  • CAS 3934-20-1 — 4,6-Дихлор-2-метилпиримидин — следующая стадия

Используют вместе с

  • Ацетамидин
  • Диметилмалонат

Источники

Смотрите также в: Лабораторные реактивы и аналитика Фармацевтическое и биохимическое сырьё

Похожие