Клотримазол, CAS 23593-75-1

Реальная тара может отличаться от изображённой на фотографии

Клотримазол

Нет в наличии

Клотримазол (CAS 23593-75-1, формула C22H17ClN2, молекулярная масса около 344,84–344,85 г/моль) — синтетическое производное имидазола, нарушающее биосинтез эргостерола в клеточной мембране грибов за счёт ингибирования ланостерол-14α-деметилазы. По Государственной фармакопее РФ (ФС.2.1.0112) субстанция содержит 98,5–100,5% клотримазола на сухое вещество; по USP — 98,0–102,0%. Белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте 96%. Температура плавления по ГФ РФ 141–145 °C. Основное применение — наружные кремы и растворы 1%, вагинальные формы и местные препараты при кандидозе и дерматомикозах.

Категории: ,

Основные применения

  • Активная субстанция для кремов и растворов 1% при дерматомикозах
  • Вагинальные таблетки и кремы при кандидозном вульвовагините
  • Пастилки для местного лечения кандидоза полости рта по утверждённым схемам

Стандарты и документы

ФС.2.1.0112 (ГФ РФ XV), клотримазол по USP, Ph. Eur.; контроль родственных примесей, потери при высушивании ≤0,5%.

Характеристики

CAS
23593-75-1
Формула
C22H17ClN2
Молярная масса
344,84–344,85 г/моль
Класс вещества
Имидазольный противогрибковый API
Внешний вид
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок
Растворимость
Практически нерастворим в воде; растворим в спирте 96%; мало растворим в эфире
Температура хранения
Не выше 25 °C, защищённое от света место
Класс опасности
острая токсичность, категория 4 (перорально) по ряду SDS; H302
ГОСТ / ТУ
ФС.2.1.0112; USP; Ph. Eur.

Применение по отраслям

Субстанция для наружных и вагинальных ЛС

Клотримазол вводят в кремы, гели и растворы обычно в концентрации 1% (10 мг/г). Субстанция практически нерастворима в воде, поэтому для однородности дисперсии используют липофильные основы, сорастворители или тонкое измельчение. Контроль по ГФ РФ включает родственные примеси A, B, D, E, F методом ВЭЖХ, тяжёлые металлы не более 0,001% и микробиологическую чистоту. Готовые формы применяют при микозах стоп и складок, отрубевидном лишае, эритразме и поверхностном кандидозе.

Экстемпоральные наружные формы

В условиях аптечного изготовления клотримазол используют для кремов и мазей по индивидуальным прописям при подтверждённой грибковой инфекции. Важно обеспечить равномерное распределение гидрофобного порошка и защиту от света при хранении субстанции. Совместимость с катионными антисептиками и сильными кислотами проверяют на этапе разработки; в кислой среде возможно ускоренное разложение.

Практические нюансы

ГФ РФ и USP по содержанию

ГФ РФ требует 98,5–100,5% на сухое вещество; USP — 98,0–102,0%. Температура плавления в ГФ РФ задана 141–145 °C. Для регистрации в РФ ориентируются на ФС.2.1.0112 и ОФС по остаточным растворителям.

Введение в крем 1%

Порошок диспергируют в расплавленной жировой фазе или предварительно растворяют в совместимом сорастворителе, затем эмульгируют. Избегают сильного нагрева готовой эмульсии. Контролируют однородность и микробиологию готовой формы.

Ограничения применения субстанции

Субстанция предназначена для производства лекарственных средств, а не для самостоятельного приёма внутрь. При работе с порошком учитывать H302 и раздражение слизистых. Готовые ЛС применяют по инструкции врача.

Хранение и безопасность

Условия хранения
Сухое место, защита от света, плотно закрытая тара, температура обычно не выше 25 °C.
Меры безопасности
Вреден при проглатывании (H302); раздражает кожу и глаза по ряду классификаций. Работать в перчатках, очках и с местной вытяжкой; не создавать пыль.
Перевозка
Уточнять по SDS партии; часто не относят к опасным грузам ООН при стандартной фасовке.
Вентиляция
Вытяжная вентиляция при взвешивании и измельчении.
Температурный режим
Хранение прохладное; избегать нагрева и влажности.
Тара
Светозащитные банки или барабаны с плотной крышкой; после отбора сразу закрывать.

Частые вопросы

Какой CAS и формула у клотримазола?
CAS 23593-75-1, молекулярная формула C22H17ClN2, молекулярная масса около 344,84 г/моль. Химическое название по ГФ РФ — 1-[дифенил(2-хлорфенил)метил]-1H-имидазол.
Какое содержание действующего вещества по ГФ РФ?
Не менее 98,5% и не более 100,5% клотримазола в пересчёте на сухое вещество по ФС.2.1.0112.
Как действует клотримазол на грибы?
Ингибирует ланостерол-14α-деметилазу, снижая синтез эргостерола. Мембрана гриба теряет целостность, рост замедляется; при высоких концентрациях возможен фунгицидный эффект.
Растворим ли порошок в воде?
Практически нерастворим в воде (менее 10 мг/л). Для кремов используют липофильные основы или сорастворители; в спирте 96% растворим.
Какие примеси контролируют?
По ГФ РФ методом ВЭЖХ нормируют примеси A, B, D, E и F, включая имидазол и изомерные производные; сумма примесей ограничена.
Как хранить субстанцию?
В защищённом от света месте в плотно закрытой таре. Избегать влаги и пылеобразования при фасовке.

Связанные материалы

  • Миконазол — Другой имидазольный противогрибковый агент
  • Кетоконазол — Азоловый антимикотик системного и местного применения
  • Эргостерол — Целевой стерол грибковой мембраны

Аналоги

  • Миконазол
  • Эконазол
  • Тербинафин

Используют вместе с

Источники

Смотрите также в: Лабораторные реактивы и аналитика Фармацевтическое и биохимическое сырьё

Похожие