Кетоконазол, CAS 65277-42-1

Реальная тара может отличаться от изображённой на фотографии

Кетоконазол

Нет в наличии

Кетоконазол (CAS 65277-42-1, C26H28Cl2N4O4, MW 531,43) — синтетический противогрибковый препарат класса имидазолов, ингибирующий синтез эргостерола грибов через блокаду 14α-деметилазы (CYP51). USP и EP требуют содержание 98,0–102,0% на высушенную основу. Белый или почти белый порошок, практически нерастворим в воде, растворим в метаноле и дихлорметане. WHO IP и USP определяют хранение в защищённой от света таре. Применение: наружные кремы, шампуни (1–2%), аптечное изготовление. Системное применение ограничено во многих странах из-за гепатотоксичности пероральных форм.

Категории: ,

Основные применения

  • Шампуни и кремы 1–2% от перхоти и дерматофитий
  • Аптечное изготовление мазей
  • Ветеринарные наружные формы

Стандарты и документы

кетоконазол по USP/EP; Международная фармакопея; потеря при сушке ≤0,5%.

Характеристики

CAS
65277-42-1
Формула
C26H28Cl2N4O4
Молярная масса
531,43 г/моль
Класс вещества
Имидазольный противогрибковый препарат
Внешний вид
Белый или почти белый порошок
Растворимость
Практически нерастворим в воде; свободно растворим в дихлорметане; растворим в метаноле
Температура хранения
15–25 °C, защита от света
ГОСТ / ТУ
кетоконазол по USP; EP

Применение по отраслям

API для наружных противогрибковых форм

Кетоконазол применяют в шампунях 1–2%, кремах 2% и гелях для лечения себорейного дерматита, перхоти и поверхностных микозов. При наружном применении системная абсорбция незначительна — гепатотоксичность пероральных форм не характерна для топики. USP требует 98–102% чистоты, контроль связанных веществ и потери при сушке ≤0,5%.

Противоперхотные шампуни

В шампунях 1–2% кетоконазол подавляет малассезию, основной фактор перхоти. Стабильность в кислой среде шампуня требует контроля pH и совместимости с ПАВ. Хранение готовой продукции — защита от света.

Практические нюансы

Кетоконазол vs клотримазол

Оба — имидазолы, ингибирующие CYP51. Кетоконазол шире применяется в шампунях от перхоти; клотримазол — классика для кремов при кандидозе и дерматофитиях. Выбор зависит от целевого микроорганизма и формы выпуска.

Ограничения перорального кетоконазола

FDA и EMA ограничили системное применение из-за гепатотоксичности. Наружные формы остаются разрешёнными. При закупке API уточняйте целевое применение в досье.

Ключевые тесты USP по кетоконазолу

Анализ: 98–102%. Потеря при сушке: ≤0,5%. ИК-спектр: идентификация. Связанные вещества: по хроматографии. Тяжёлые металлы: по лимитам USP.

Хранение и безопасность

Условия хранения
15–25 °C, защита от света и влаги в плотно закрытой таре.
Меры безопасности
Перчатки, респиратор; избегать попадания пыли.
Перевозка
Без специальных требований ООН для API.
Вентиляция
Вытяжка при взвешивании.
Температурный режим
15–25 °C.
Тара
Банки из тёмного стекла или алюминиевые с вкладышем.

Частые вопросы

Какова чистота кетоконазола по USP?
98,0–102,0% на высушенную основу; потеря при сушке при 80 °C не более 0,5%. Перед выпуском партии сверьте связанные вещества и упаковку «защита от света» — это частые причины отклонения входного контроля.
Опасен ли кетоконазол для печени в шампуне?
Гепатотоксичность описана для пероральных форм. При наружном применении системная абсорбция незначительна, и этот риск для шампуней и кремов не характерен.
Как хранить кетоконазол?
В плотно закрытой таре, защищённой от света, при комнатной температуре 15–25 °C согласно USP и WHO IP.
В каких концентрациях используют в шампуне?
1% — OTC-шампуни от перхоти; 2% — рецептурные формы при себорейном дерматите.
Какой механизм противогрибкового действия?
Ингибирование фунгальной 14α-деметилазы (CYP51) нарушает синтез эргостерола в клеточной мембране грибов.
Какие растворители для анализа?
По фармакопее: дихлорметан, метанол; практически нерастворим в воде — учитывайте при разработке форм.

Связанные материалы

  • Клотримазол — Аналог имидазола
  • Миконазол — Имидазольный противогрибковый
  • Цинк пиритион — Альтернатива в шампунях от перхоти

Аналоги

Используют вместе с

Источники

Смотрите также в: Сырьё для косметики и бытовой химии Фармацевтическое и биохимическое сырьё

Похожие